α-熊果苷与β-熊果苷的区别

α-熊果苷与β-熊果苷的区别

作者：薛漂

熊果苷是酪氨酸酶抑制剂，主要阻断多巴及多巴醌的合成，从而遏制黑色素的生成。20世纪90年代，熊果苷由日本资生堂化妆品株式会社作为化妆品美白剂首先推出，它是继γ-半胱氨酸和曲酸等美白剂之后又一个美白剂。目前发达国家美白护肤市场几乎已被熊果苷垄断。

目前市场上这两种熊果苷的价格相差甚远，α-熊果苷比β-熊果苷价格高出很多，最高单价4000元/kg，这主要是因为β-熊果苷是通过化学合成法得到，而α-熊果苷只能通过酶合成法（即：微生物发酵法）制备。除了工艺上的差别，α-熊果苷相对β-熊果苷而言，更易溶于水且耐高温，光稳定性好，在安全剂量内无细胞毒性，且抑制黑色素生成的效果比β-熊果苷强10倍，所以高级化妆品一般选用α-熊果苷。

笔者搜集β-熊果苷和α-熊果苷的稳定性、有效性、安全性实验数据罗列如下，给两者在化妆品中的应用做个参考。

1.稳定性

β-熊果苷和α-熊果苷都是氢醌的衍生物，会在一定条件下分解为氢醌，而氢醌在化妆品中属禁用物质，所以确保应用到美白产品里的熊果苷的稳定性尤为必要。

β-熊果苷在高于50℃时会分解产生氢醌，在强酸强碱条件下亦会分解产生氢醌。此外，β-熊果苷可被人表皮微生物和β-葡萄糖苷酶水解为氢醌，且酸性环境和人工汗液可促进β-葡萄糖苷酶对β-熊果苷的水解，其中人工汗液促进作用更强。因此，在使用过程中应注意尽量避免这些不利因素，从而保证其使用的安全性和有效性。

在化妆品的基础环境下，温度对α-熊果苷稳定性影响不大，当温度达到100℃左右时，α-熊果苷溶液中依然没有检出氢醌；在pH = 5.2以及pH = 8.0条件下，α-熊果苷溶液中也未检出氢醌，但在pH = 1.0以及pH = 13.0的条件下，α-熊果苷溶液中有氢醌检出；在避光条件下保存72h后，α-熊果苷溶液中没有氢醌检出，而在曝光条件下保存的α-熊果苷溶液中有氢醌检出，同时，在紫外线照射条件下，α-熊果苷中检出氢醌明显。所以在研制及应用含α-熊果苷的系列产品时应注意避开强酸强碱环境及紫外线的照射。

从以上分析可以看出，α-熊果苷比β-熊果苷更稳定。

2.有效性

有学者比较了α-熊果苷和β-熊果苷对来自蘑菇和小鼠黑色素瘤酪氨酸酶活性的影响，结果表明β-熊果苷抑制来自蘑菇和小鼠黑色素瘤的酪氨酸酶，机制为非竞争性抑制，而α-熊果苷仅抑制黑色素瘤的酪氨酸酶，其机制推测为混合型抑制。且α-熊果苷的抑制强度为β-熊果苷的10倍。

3.安全性

另有学者在用培养的B16黑色素瘤细胞研究两个化合物对黑色素合成的抑制作用时，发现α-熊果苷具有与β-熊果苷相似的作用，但浓度为1mmol/L时，未见α-熊果苷抑制黑色素细胞的生长，而β-熊果苷在同样浓度时出现了明显的抑制，破坏了黑色素细胞的增殖功能，提示细胞毒性不容忽视。

黑色素细胞的代谢若是受到破坏或抑制，会产生一些疾病，例如遗传疾病白化症，与一种称为黑色素细胞瘤（melanoma）的恶性肿瘤。由此可见，α-熊果苷比β-熊果苷具有更高的安全性。

从上面的论述可以看出，α-熊果苷的稳定性、抑制酪氨酸酶的强度和安全性都大大优于β-熊果苷，α-熊果苷的价格比β-熊果苷高出好多倍也就好理解了吧！

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